При каком введении вещества попадают в кровь минуя печень

При большинстве путей введения лекарственные вещества, прежде чем они попадут в кровь, проходят процесс всасывания.

Различают энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (помимо пищеварительного тракта) пути введения лекарственных веществ.

Энтеральные пути введения — введение веществ под язык, внутрь, ректально. При этих путях введения вещества всасываются в основном путем пассивной диффузии. Поэтому хорошо всасываются липофильные неполярные вещества и плохо — гидрофильные полярные соединения.

При введении веществ под язык (сублингвально) всасывание происходит быстро и вещества попадают в кровь, минуя печень. Однако всасывающая поверхность невелика и таким путем можно вводить только высокоактивные вещества, назначаемые в малых дозах. Например, сублингвально применяют таблетки нитроглицерина, содержащие 0,0005 г нитроглицерина; действие наступает через 1—2 мин.

При назначении веществ внутрь (per os) лекарственные средства (таблетки, драже, микстуры и др.) проглатывают; всасывание веществ происходит в основном в тонком кишечнике.

Из тонкого кишечника вещества через систему воротной вены попадают в печень и только затем — в общий кровоток. В печени многие вещества подвергаются превращениям (биотрансформация); некоторые вещества выделяются из печени с желчью. В связи с этим в кровь может попасть лишь часть вводимого вещества; остальная часть подвергается элиминации при первом прохождении (пассаже) через печень.

Лекарственные вещества могут неполностью всасываться в кишечнике, подвергаться метаболизму в стенке кишечника. Поэтому часто используют более общий термин — «пресистемная элиминация».

Количество неизмененного вещества, попавшего в общий кровоток, в процентном отношении к введенному количеству обозначают термином «биодоступность

При одинаковой биодоступности двух веществ скорость их поступления в общий кровоток может быть различной. Соответственно различными будут время достижения пиковой концентрации, максимальная концентрация в плазме крови, величина фармакологического эффекта. В связи с этим вводят понятие «биоэквивалентность». Биоэквивалентность двух веществ означает сходные биодоступность, пик действия, характер и величину фармакологического эффекта.

Некоторые лекарственные средства вводят ректально (в прямую кишку) в виде ректальных суппозиториев (свечей) или лекарственных клизм. При этом 50% вещества после всасывания попадает в кровь, минуя печень.

Парентеральные пути введения — введение веществ, минуя пищеварительный тракт. Наиболее употребительные парентеральные пути введения — в вену, под кожу, в мышцы.

При внутривенном введении лекарственное вещество сразу попадает в кровь; действие вещества развивается очень быстро, обычно в течение 1—2 мин. Чтобы не создавать в крови слишком высокой концентрации вещества, большинство лекарственных средств перед внутривенным введением разводят в 10—20 мл изотонического (0,9%) раствора натрия хлорида или изотонического (5%) раствора глюкозы и вводят медленно — в течение нескольких минут. Нередко лекарственные вещества в 250—500 мл изотонического раствора водят в вену капельно, иногда в течение многих часов.

В вену нельзя вводить масляные растворы и взвеси (суспензии) в связи с опасностью закупорки сосудов (эмболии). Однако внутривенно иногда вводят небольшие количества гипертонических растворов (например, 10—20 мл 40% раствора глюкозы), которые быстро разводятся кровью.

При внутримышечном введении (чаще всего в мышцы ягодицы) вещества могут всасываться путем пассивной диффузии и путем фильтрации (через межклеточные промежутки в эндотелии кровеносных сосудов). Таким образом, внутримышечно можно вводить и липофильные неполярные, и гидрофильные полярные соединения.

В мышцы нельзя вводить гипертонические растворы и раздражающие вещества. В то же время, в мышцы вводят масляные растворы и взвеси (суспензии). При введении взвеси в мышце создается депо препарата, из которого лекарственное вещество может медленно и длительно всасываться в кровь.

При подкожном введении (в подкожную жировую клетчатку) вещества всасываются так же, как и при внутримышечном введении, но более медленно, так как кровоснабжение подкожной клетчатки меньше, чем кровоснабжение скелетных мышц. Под кожу иногда вводят масляные растворы и взвеси. Однако по сравнению с введением в мышцы масляные растворы и взвеси медленнее всасываются и могут образовывать инфильтраты.

Из других путей введения лекарственных средств в клинической практике используют ингаляционное введение (вдыхание газообразных веществ, паров летучих жидкостей, аэрозолей), введение веществ под оболочки мозга, внутриартериальное введение и некоторые другие.

По материалам studwood.ru

100 р бонус за первый заказ

При большинстве путей введения лекарственные вещества, прежде чем они попадут в кровь, проходят процесс всасывания.

Различают энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (помимо пищеварительного тракта) пути введения лекарственных веществ.

Энтеральные пути введения — введение веществ под язык, внутрь, ректально. При этих путях введения вещества всасываются в основном путем пассивной диффузии. Поэтому хорошо всасываются липофильные неполярные вещества и плохо — гидрофильные полярные соединения.

При введении веществ под язык (сублингвально) всасывание происходит быстро и вещества попадают в кровь, минуя печень. Однако всасывающая поверхность невелика и таким путем можно вводить только высокоактивные вещества, назначаемые в малых дозах. Например, сублингвально применяют таблетки нитроглицерина, содержащие 0,0005 г нитроглицерина; действие наступает через 1—2 мин.

Введениена язык (лингвально), под язык (сублингвально) и за щеку (трансбуккально) — также просты и доступны для больного.

Вследствие богатого кровоснабжения слизистой оболочки полости рта, всасывание лекарственных веществ происходит довольно быстро.

Препараты, назначенные таким путем, не подвергаются воздействию пищеварительных ферментов и хлористо-водородной кислоты.

После всасывания в кровь они поступают в общий кровоток, минуя печень.

Действие лекарственных веществ при таком пути введения развивается очень быстро (иногда через 1-2 минуты), что позволяет использовать его при неотложных состояниях.

Таким путем вводят некоторые анальгетики (Нимулид ЛТ), средства от поноса, и сердечно-сосудистые препараты (Нитроглицерин).

Из-за ограниченной поверхности всасывания эффективно использовать этот путь введения можно только для веществ с высокой способностью к быстрому и полному проникновению через клеточные мембраны.

При назначении веществ внутрь (per os) лекарственные средства (таблетки, драже, микстуры и др.) проглатывают; всасывание веществ происходит в основном в тонком кишечнике.

Приём внутрь зависим от многих факторов:

  • — приём пищи;
  • — одновременный приём других препаратов, усиливающих перистальтику;
  • — разрушение препарата в кишечнике;
  • — задержка препарата в пищеводе.

Лучше всего принимать препараты внутрь — в положении сидя и запивая 3-4 глотками воды.

Пероральный путь введения недоступен:

  • при нарушении акта глотания,
  • — при упорной рвоте,
  • — в бессознательном состоянии,
  • — в раннем детском возрасте,
  • — при отказе больного принимать лекарства и т.д.

В этих случаях введение лекарственных средств и/или питательных растворов осуществляется по тонкому желудочному зонду через носовые ходы или через рот в желудок и/или в 12-перстную кишку.

Ограничения для приема внутрь

Воздействие пищеварительных соков и ферментов, которые могут его разрушить. Поэтому препараты белковой структуры перорально не принимаются.

Чтобы избежать разрушающего действия хлористоводородной кислоты, лекарственные формы для перорального применения (таблетки, капсулы) имеют специальные кислоторезистентные покрытия.

Они проходят через желудок и растворяются только в тонком кишечнике (кишечно-растворимые формы).

Из тонкого кишечника вещества через систему воротной вены попадают в печень и только затем — в общий кровоток. В печени многие вещества подвергаются превращениям (биотрансформация); некоторые вещества выделяются из печени с желчью. В связи с этим в кровь может попасть лишь часть вводимого вещества; остальная часть подвергается элиминации при первом прохождении (пассаже) через печень.

Лекарственные вещества могут неполностью всасываться в кишечнике, подвергаться метаболизму в стенке кишечника. Поэтому часто используют более общий термин — «пресистемная элиминация».

Количество неизмененного вещества, попавшего в общий кровоток, в процентном отношении к введенному количеству обозначают термином «биодоступность». Например, биодоступность про-пранолола 30%. Это означает, что при приеме внутрь в дозе 0,01 г (10 мг) только 0,003 г (3 мг) неизмененного пропранолола попадает в кровь.

Некоторые лекарственные средства вводят ректально (в прямую кишку) в виде ректальных суппозиториев (свечей) или лекарственных клизм. При этом 50% вещества после всасывания попадает в кровь, минуя печень.

Парентеральные пути введения — введение веществ, минуя пищеварительный тракт. Наиболее употребительные парентеральные пути введения — в вену, под кожу, в мышцы.

При внутривенном введении лекарственное вещество сразу попадает в кровь; действие вещества развивается очень быстро, обычно в течение 1—2 мин. Чтобы не создавать в крови слишком высокой концентрации вещества, большинство лекарственных средств перед внутривенным введением разводят в 10—20 мл изотонического (0,9%) раствора натрия хлорида или изотонического (5%) раствора глюкозы и вводят медленно — в течение нескольких минут. Нередко лекарственные вещества в 250—500 мл изотонического раствора водят в вену капельно, иногда в течение многих часов.

В вену нельзя вводить масляные растворы и взвеси (суспензии) в связи с опасностью закупорки сосудов (эмболии). Однако внутривенно иногда вводят небольшие количества гипертонических растворов (например, 10—20 мл 40% раствора глюкозы), которые быстро разводятся кровью.

При внутримышечном введении (чаще всего в мышцы ягодицы) вещества могут всасываться путем пассивной диффузии и путем фильтрации ( через межклеточные промежутки в эндотелии кровеносных сосудов). Таким образом, внутримышечно можно вводить и липофильные неполярные, и гидрофильные полярные соединения.

В мышцы нельзя вводить гипертонические растворы и раздражающие вещества. В то же время, в мышцы вводят масляные растворы и взвеси (суспензии). При введении взвеси в мышце создается депо препарата, из которого лекарственное вещество может медленно и длительно всасываться в кровь.

При подкожном введении (в подкожную жировую клетчатку) вещества всасываются так же, как и при внутримышечном введении, но более медленно, так как кровоснабжение подкожной клетчатки меньше, чем кровоснабжение скелетных мышц. Под кожу иногда вводят масляные растворы и взвеси. Однако по сравнению с введением в мышцы масляные растворы и взвеси медленнее всасываются и могут образовывать инфильтраты.

Из других путей введения лекарственных средств в клинической практике используют ингаляционное введение (вдыхание газообразных веществ, паров летучих жидкостей, аэрозолей), введение веществ под оболочки мозга, внутриартериальное введение и некоторые другие.

Внутриартериальное введение позволяет создать в области, которая кровоснабжается данной артерией, высокие концентрации вещества. Таким путем иногда вводят противоопухолевые средства. Для уменьшения их общего токсического действия отток крови может быть искусственно затруднен (путем пережатия вен). Внутриартериально вводят также рентгеноконтрастные препараты, что позволяет точно определить локализацию опухоли, тромба, сужения сосудов, аневризмы.

По материалам students-library.com

2.количество вещества в крови в процентном отношении к введенной дозе +

2. Вещества попадают в кровь, минуя печень, при введении:

3. Биотрансформация лекарственных веществ основном происходит:

4. Накопление вещества при повторных введениях:

5. Необычная реакция на первое введение лекарственного вещества:

6. Основной способ всасывания лекарственных веществ в кишечнике:

2.совместный эффект двух веществ превышает сумму их эффектов +

8. Усиление эффекта при совместном действии лекарственных препаратов называется:

9. Через гисто-гематические барьеры легко проникают:

1.неполярные липофильные соединения +

1.совместный эффект двух веществ равен сумме их эффектов +

11. Вещества, которые обладают аффинитетом, не имеют внутренней активности и препятствуют действию агонистов, называют:

12. Путем сравнения доз двух веществ определяют их относительную:

13. Снижение эффекта при повторных введениях:

14. Способность лекарственных веществ стимулировать специфические рецепторы называют:

2.действие на эмбрион, приводящее к врожденным уродствам +

17. Меры помощи, направленные на инактивацию всосавшегося яда:

18. При передозировке метилового спирта применяют:

19. При передозировке снотворных средств — производных бензодиазепина применяют:

20. Местный анестетик, применяемый при всех видах анестезии:

21. Механизм действия вяжущих средств:

3.денатурация белков слизистых и раневого экссудата, образование плотного альбумината +

22. Препарат вяжущего типа действия, применяемый для лечения отравлений тяжелыми металлами:

23. Антихолинэстеразные средства:

3.повышают тонус и перистальтику кишечника +

24. Механизм действия армина:

25. Механизм действия физостигмина:

27. Антагонисты курареподобных средств антидеполяризующего действия:

28. Атропин снижает моторику и тонус желудочно-кишечного тракта за счет:

29. Какая группа препаратов блокирует нервно-мышечную передачу:

30. М-холиноблокаторы могут повышать внутриглазное давление, так как:

2.затрудняют отток внутриглазной жидкости +

3.ослабляют сократительную активность миометрия +

32. Изопреналин (изадрин) расширяет бронхи, так как:

33. Оказывает прямое возбуждающее действие на все типы адренорецепторов, повышает артериальное давление:

34. Сальбутамол преимущественно стимулирует:

35. Стимулирует высвобождение норэпинефрина (норадреналин) из окончаний адренергических нервов:

36. Альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление, так как:

2.расширяют артериальные сосуды +

37. Празозин расширяет сосуды за счет:

38. Газообразное вещество для ингаляционного наркоза:

39. Дисульфирам (тетурам) при лечении алкоголизма:

2.блокирует окисление спирта этилового на стадии образования ацетальдегида +

40. Спирт этиловый при отеке легких:

4.оказывает противовспенивающее действие +

1.вызывают индукцию микросомальных ферментов печени +

42. Как влияют барбитураты на фазу быстрого сна:

43. Какой побочный эффект связан со способностью снотворных средств нарушать структуру сна:

44. Какой препарат может вызвать гиперплазию десен:

45. Назовите препарат, обладающий одновременно снотворным и противоэпилептическим действием:

46. При нарколепсии (патологической сонливости) применяют:

47. Фазу быстрого сна барбитураты:

48. Амантадин (мидантан) используют в качестве:

49. Для купирования эпилептического статуса применяют:

6.ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы +

51. Механизм противоэпилептического действия фенобарбитала:

3.повышение чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору +

52. Тригексифенидил (циклодол):

53. Анальгетик, применяемый для нейролептанальгезии:

54. Анальгетический эффект морфина под влиянием налоксона:

55. Антагонист опиоидных анальгетиков:

56. Механизм действия налоксона:

2.блокирует опиатные рецепторы +

57. Морфин при отеке легких:

2.предположительно снижает давление в малом круге кровообращения+

3.при угнетении дыхания агонистами опиоидных рецепторов +

62. Болеутоляющий эффект парацетамола обусловлен:

63. Анальгетический, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты салицилатов и производных пиразолона связаны с угнетением образования:

64. В качестве жаропонижающих средств при лихорадке применяют:

65. Кислота ацетилсалициловая может вызывать:

2.изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта +

66. Кислота ацетилсалициловая:

69. Механизм транквилизаторов, производных бензодиазепина:

2.взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами +

70. Транквилизатор, купирующий судороги любой этиологии:

71. Эффекты феназепама связывают с его действием на:

3.ГАМК -бензодиазепиновый рецепторный комплекс +

72. Механизм действия седативных средств:

1.усиление и концентрация тормозных процессов в коре мозга +

73. Атипичный нейролептик — производное дибензодиазепина:

74. Антипсихотические средства вызывают явления паркинсонизма потому, что блокируют дофаминовые рецепторы:

75. Антипсихотический эффект галоперидола объясняют:

1.угнетением дофаминергических процессов в ЦНС +

76. Галоперидол повышает выделение пролактина потому, что блокирует дофаминовые рецепторы:

77. Гипотермический эффект антипсихотических средств связан с блокадой дофаминовых рецепторов:

78. Гипотермический эффект хлорпромазина (аминазина) связан с блокадой дофаминовых рецепторов:

79. Для коррекции экстрапирамидных расстройств, вызванных антипсихотическими средствами, применяют:

80. Нейролептик, применяемый для нейролептанальгезии:

81. Определить препарат: устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации), обладает седативным свойством, вызывает экстрапирамидные нарушения.

82. При экстрапирамидных нарушениях, вызванных антипсихотическими средствами, применяют:

83. Противорвотное действие галоперидола связано с блокадой дофаминовых рецепторов:

4.пусковой зоны рвотного центра +

84. Антидепрессант — ингибитор моноаминоксидазы:

85. Для лечения маний применяют:

86. При ажитированной депрессии применяют:

5.усиливает нейрональный захват серотонина +

88. Антидепрессант — ингибитор моноаминоксидазы:

90. Дыхательный центр угнетают:

91. Для ноотропных средств характерно:

92. Ноотропное действие пирацетама связывают:

1.с влиянием на энергетические процессы в нейронах головного мозга+

1.применяется при острой и хронической сердечной недостаточности +

96. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено:

3.блокадой натрий-калиевой АТФ-азы +

97. На фоне действия сердечных гликозидов:

2.ослабляется тормозящее влияние тропонина на сократительные белки миокарда +

98. При применении сердечных гликозидов с тропониновым комплексом непосредственно связываются:

99. Содержание ионов К+ в кардиомиоцитах при действии сердечных гликозидов:

100. Выберите сердечный гликозид:

101. Механизм действия добутамина:

102. Какой из нижеперечисленных препаратов относится к антиаритмикам II класса (бета-адреноблокаторам):

103. Все нижесказанное о нитроглицерине верно, кроме:

5.является эффективным гиполипидемическим средством +

104. Для купирования приступа стенокардии применяют:

105. Какой эффект нитроглицерина приводит к уменьшению преднагрузки на сердце:

1.расширение вен и уменьшение венозного давления +

106. Продолжительность терапевтического действия нитроглицерина:

107. Бета-адреноблокаторы эффективны при стенокардии, так как они:

1.снижают потребность сердца в кислороде +

108. Вазодилятирующие свойства карведилола обусловлены:

1.блокадой альфа1 – адренорецепторов +

109. Какой из нижеперечисленных неселективных бета- адреноблокаторов обладает способностью блокировать альфа1-адренорецепторы:

110. Повышение тонуса бронхов — побочный эффект:

111. Азаметония бромид (пентамин) понижает гидростатическое давление в малом круге кровообращения за счет:

3.депонирования крови в сосудах большого круга кровообращения +

112. Какой из нижеперечисленных препаратов используется для лечения артериальной гипертензиии у беременных:

4.средство, влияющее на ренин-ангиотензиновую систему +

114. Механизм действия лозартана:

2.блокирует ангиотензиновые рецепторы подтипа АТ1 +

2.транспорт ионов кальция через цитоплазматическую мембрану +

116. Какой из нижеперечисленных антагонистов кальция является производным фенилалкиламинов:

2.транспорт ионов кальция через цитоплазматическую мембрану +

118. Диазоксид относится к:

4.активаторам калиевых каналов +

119. Дипиридамол эффективен при коронарной недостаточности, так как:

2.расширяет коронарные сосуды за счет миотропного действия +

120. В качестве противоаритмического средства лидокаин применяют при:

2.желудочковых аритмиях, возникающих при инфаркте миокарда +

121. Прокаинамид (новокаинамид) применяют в качестве:

122. Диуретик — антагонист альдостерона:

123. Диуретик, задерживающий кальций в организме:

124. Для лечения несахарного диабета применяют:

126. Механизм диуретического действия фуросемида:

1.блокирует Na+ 2Cl-K+ котранспортер в дистальной части петли Генле +

127. Наиболее эффективный диуретик:

128. Осмотический диуретик:

129. Правильное утверждение:

4.при длительном применении фуросемида возможны нарушения слуха +

130. Указать калийсберегающий диуретик -антагонист альдостерона:

131. Что характерно для гидрохлоротиазида (дихлотиазид):

3.повышает эффект вазопрессина +

132. Бронхолитическое действие сальбутамола обусловлено:

2.возбуждением бета2-адренорецепторов гладких мышц бронхов +

133. Бронхолитическое действие сальбутамола связано:

2.с возбуждением бета2-адренорецепторов бронхов +

134. Гладкие мышцы бронхов расслабляются при стимуляции:

135. Ипратропия бромид (тровентол) расширяет бронхи за счет:

2.М- холиноблокирующего действия +

136. Расширяет бронхи за счет миотропного спазмолитического действия:

4.для предупреждения приступов бронхиальной астмы +

138. Сальбутамол отличается от изопреналина (изадрина) тем, что:

3.в меньшей степени увеличивает частоту сердечных сокращений +

140. Кодеин оказывает противокашлевое действие, потому что:

3.оказывает прямое угнетающее действие на кашлевой центр +

141. Преноксдиазин (либексин) применяют:

144. Механизм отхаркивающего действия термопсиса обусловлен:

1.стимуляцией рецепторов желудка и кишечник +

145. Препараты термопсиса используют:

4.в качестве отхаркивающих средств +

146. Трипсин оказывает отхаркивающее действие, потому что:

3.снижает вязкость секрета бронхов за счет протеолитического действия +

147. При рефлекторной остановке дыхания эффективны:

4.стимуляторы дыхания любой группы +

148. Пеногаситель, применяющийся при отеке легких:

149. При отеке легких применяют:

150. Для повышения аппетита используют:

151. Гастропротектор, аналог ПГЕ1:

152. Механизм снижения желудочной секреции под влиянием омепразола:

3.ингибирует Н+,К+-АТФ-азу (протоновый насосос) +

153. Механизм снижения желудочной секреции под влиянием ранитидина:

1.блокирует гистаминовые Н2-рецепторы +

2.для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки+

155. Фамотидин снижает секрецию желудочного сока, потому что блокирует:

156. Наиболее эффективно предупреждают рвоту при химиотерапии опухолей:

3.блокаторы серотониновых рецепторов +

157. Механизм желчегонного действия холосаса:

3.увеличивает продукцию желчи гепатоцитами+

158. При отравлении бледной поганкой назначают:

159. Для лечения диареи применяют:

160. Антибиотик, обладает широким спектром антимикробного действия. Кислотоустойчив, не устойчив к действию пенициллиназы:

161. Гепатотоксическое действие характерно для:

4. биосинтетических пенициллинов +

162. Группа антибиотиков, обладающая ототоксическими свойствами:

163. Какой препарат устойчив к пенициллиназе:

164. Механизм антимикробного действия пенициллинов заключается в том, что они нарушают в микробной клетке:

165. Ототоксическими свойствами обладают:

166. Пенициллины и цефалоспорины нарушают у бактерий:

167. Побочное действие пенициллинов проявляется:

2.проницаемость цитоплазматической мембраны бактерий +

169. При сифилисе применяют:

170. Рациональная комбинация антибиотиков:

171. Тетрациклины могут оказывать:

173. Кислота налидиксовая действует преимущественно на:

174. Офлоксацин относится к:

175. Ципрофлоксацин относится к производным:

176. Изониазид является производным:

177. Какой препарат может вызывать невриты:

178. Какой препарат эффективен в отношении как внутриклеточно, так и внеклеточно расположенных микобактерий туберкулеза:

179. Механизм действия препаратов ГИНК обусловлен:

1. подавлением синтеза миколевых кислот +

180. Механизм действия стрептомицина на микобактерии туберкулеза обусловлен:

3.угнетением внутриклеточного синтеза бел +

182. Угнетение внутриклеточного синтеза белка у микобактерий туберкулеза вызывает:

183. Угнетение функции почек может вызывать:

184. Выберите противогрибковый препарат из группы аллиламинов:

185. К нистатину чувствительны:

3.нарушение проницаемости цитоплазматических мембран грибов +

187. Механизм фунгицидного действия гризеофульвина возможно обусловлен:

2.угнетением синтеза нуклеиновых кислот +

3.нарушение проницаемости цитоплазматических мембран грибов +

189. Ацикловир эффективен при:

190. Каков механизм действия римантадина:

2. блокада ионных М2-каналов вируса +

191. Отметить показание к применению римантадина:

192. Проникновение вируса в клетку и процесс высвобождения вирусного генома нарушают:

193. Синтез нуклеиновых кислот нарушает:

194. Как противоамебное средство метронидазол применяют:

3.при любых формах амебиаза +

195. При лямблиозе применяют:

196. Эффективен при амебиазе любой локализации:

197. Малый иммунодепрессант, противоаритмический препарат применяемый в качестве гематошизотропного средства при всех формах малярии:

198. Противоглистный препарат, обладающий высокой активностью в отношении всех кишечных тениидозов, но противопоказанный при тениозе во избежание развития цистицеркоза:

199. Средство для лечения трихомонадоза из группы нитроимидозолов:

200. Анаболический стероид:

201. Антитиреоидное средство:

202. Антиэстрогенное средство:

203. Для купирования диабетической комы применяют:

1.препараты инсулина быстрого и непродолжительного действия +

204. Для стимуляции регенераторных процессов применяют:

205. Как можно вводить препараты инсулина пролонгированного действия:

206. Какой гормональный препарат повышает тонус и сократительную активность миометрия:

207. Комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы:

209. Овуляции способствует:

210. Определить препарат: обладает гипогликемическим действием; эффективен при приеме внутрь; является производным бигуанида

211. По сравнению с андрогенными препаратами анаболические стероиды:

2.обладают значительно меньшей андрогенной активностью +

212. Препарат с минералокортикоидной активностью:

213. Препараты инсулина пролонгированного действия:

1.эффективны при сахарном диабете 1 типа +

214. При гипертиреозе применяют:

215. При недостаточной функции желтого тела применяют:

216. При остеопорозе назначают:

218. Противовоспалительный, противоаллергический и иммунодепрессивный эффекты вызывают:

2.десмопрессин применяют для лечения несахарного диабета +

1.глибенкламид — производное сульфонилмочевины +

221. Антиоксидантными свойствами обладает:

2.альфа-токоферол (витамин Е) +

222. Витамин Д в организме регулирует главным образом:

223. Витамин, повышающий синтез ацетилхолина и угнетающий активность холинэстеразы, устраняющий ацидоз:

224. Витамин, принимающий участие в усвоении, транспортировке превращениях (переаминировании, декарбоксилировании и др.) образовании незаменимых аминокислот:

225. Витамин, участвующий в синтезе ГАМК и других тормозных медиаторов?

226. Для какого препарата характерно выраженное влияние на проницаемость сосудов:

227. Какой витаминный препарат улучшает всасывание железа из желудочно-кишечного тракта:

По материалам studfiles.net

1. ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.

От того, каким путем лекарственное средство вводится в организм, зависят:

1) скорость наступления эффекта;

3) продолжительность действия.

Все пути введения лекарств делят на две категории:

1) Энтеральные (через пищеварительный тракт); парентеральные (минуя пищеварительный тракт). Ниже указаны основные пути введения лекарственных средств.

Энтеральные пути введения:

Парентеральные пути введения:

ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Введение лекарство внутрь, или пероральный путь введения, является наиболее распространенным, так как, во-первых, этот путь введения очень прост, а во – вторых, таким путем можно вводить большинство лекарственных форм (все жидкие и твердые лекарственные формы).

При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонком кишечнике, через систему воротной вены попадают в печень ( в печени возможна их иннактивация) и затем в общий кровоток. Действие веществ начинается обычно через 15-30 минут.

Введение лекарственных средств внутрь не всегда возможно. Например: пероральный путь введения нельзя использовать, если больной без сознания, при неукротимой рвоте. Не все вещества эффективны при приеме внутрь. Некоторые из них разрушаются в желудочно-кишечном тракте хлористоводородной кислотой желудочного сока, ферментами желудка и кишечника (инсулин, адреналин).

Часть лекарственных веществ плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте (плохо проникает через мембрану клеток эпителия желудочно-кишечного тракта). При назначении внутрь лекарственные вещества могут взаимодействовать с пищей, что также замедляет их всасывание (поэтому лекарственные препараты стараются назначать натощак; исключение составляются вещества, оказывающие раздражающие действие – их назначают после еды).

Введение лекарств внутрь непригодно в экстренных случаях, когда необходимо немедленное действие.

Сублингвальный путь введения. Многие лекарственные вещества хорошо всасываются через слизистую оболочку полости рта и особенно хорошо – из подъязычной области. При этом вещества довольно быстро (через несколько минут) попадают в кровь, минуя печень.

Введение лекарств под язык получило название сублигнвального пути введения. Этим путем пользуются сравнительно редко, так как всасывающая поверхность подъязычной области мала и под язык можно назначить только очень активные вещества, применяемые в малых количествах.

Например, при приступах стенокардии сублингвально вводится нитроглицерин, терапевтическая доза которого 0,0005 г. (0:5 мг).

Ректальный путь введения. При введении лекарств в прямую кишку в суппозиториях или лекарственных клизмах всасывание их происходит несколько быстрее, чем при назначениях внутрь. При этом лекарственное вещество попадает в кровь, минуя печень. Этот путь введения выбирают, когда хотят избежать воздействия вещества на печень (например, при ее заболеваниях) или если вещества разрушаются в печени.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ.

Подкожный путь введения. Введение лекарств под кожу (в подкожную жирную ткань) осуществляют с помощью шприца (через иглу), безыгольного инъектора или специальной системы (при капельном введении).

При этом следует помнить что:

1) лекарство для подкожного введения должно быть стерильным;

2) под кожу вводят обычно водные растворы лекарственных веществ и лиш иногда – масляные растворы ( в этом случае после инъекции надо согреть или масировать то место, куда введено лекарство, для предупреждения инфильтратов);

3) нежелательно вводить под кожу взвеси (суспензии), так как при этом могут образоваться инфильтраты;

4) нельзя вводить под кожу раздражающие вещества (например, кальция хлорид) и гипертонические растворы.

ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ. При введении в мышцы (обычно лекарство вводят в мышц ягодицы, в верхний наружный квадрат) лекарственные вещества всасываются в кровь несколько быстрее и более полно, чем при подкожном введении. Так же как и под кожу, в мышцы вводят только водные, но и масляные растворы, а также суспензии (взвеси).

В последнем случае в мышце создается своего рода лекарственное депо из которого лекарственное вещество поступает в кровь длительное время. При введении в мышцу масляных растворов или суспензий как попадание масла или твердых частиц в кровоток ведет в эмболии (закупорка кровеносных сосудов), которая может вызвать серьезные расстройства жизненно важных функций.

Внутренний путь введения. При энтеральных путях введения лекарств, а также при подкожном и внутримышечном введении в кровь попадает не все количество вводимого вещества; часть его задерживается или инактивируется в тканях. Кроме того, уровень всасывания веществ в кровь может колебаться иногда в значительных пределах в зависимости от индивидуальных свойств больного, его состояния. В отличие от этого при внутренном введении все количество вводимого вещества сразу попадает в кровь. Это обеспечивает большую точность дозировки и скорость действия.

Внутривенно вводят почти исключительно водные растворы лекарственных веществ, Совершенно недопустимо внутривенное введение масляных растворов или суспензий (опасность эмболии)!

Все лекарства, вводимые внутривенно, должны быть стерильными. Лекарство вводят в вену медленно ( иногда в течении нескольких минут, а при капельном введении – до нескольких часов), чтобы не создавать в крови сразу чрезмерной концентрации вводимого вещества, которая может быть опасной для деятельности сердца и ЦНС.

Действие лекарственных веществ при введении их в вену начинается в первые минуты после введения (иногда уже в вену начинается в первые минуты после введения (иногда уже во время введения). Это делает внутривенный путь введения наиболее эффективным при оказании экстренной помощи.

Внутривенно можно водить ряд веществ, обладающих раздражающими свойствами, которые нельзя вводить под кожу или внутримышечного (например, кальция хлорид). При внутривенном введении растворы веществ быстро разводятся массой крови и раздражающее их действие проявляется мало. По той же причине в вену можно вводить некоторые гипертонические растворы (например, 40 % раствор глюкозы).

К недостаткам внутривенного введения следует отнести возможность образования тромбов в венах, особенно при длительном введении лекарства.

СУБАРАХНОИДАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ.

Попадая в кровь, лекарственные вещества распространяются по всему организму, проникая беспрепятственно почти во все органы и ткани. Одним из исключений является ЦНС (головной и спинной мозг), которую отделяют от системы крови специальный биологический барьер, называемый гематоэнцефалическим. Этот барьер образован дополнительным слоем специальных клеток, в ЦНС проникают антибиотики – бензилпенициллин, стрептомицин, которые обычно вводятся внутримышечно, мало проникают в ЦНС.

Поэтому при инфекционных заболеваниях иозга (например, при менингитах) эти противомикробные средства вводят через оболочки мозга непосредственно в спинномозговую жидкость – субарахноидально. Для субарахноидального ведения используют препараты, не оказывающие раздражающего действия ( в частности, только специальные препараты бензилпенициллина и стрептомицина).

ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ.

«Термин» ингаляция» означает «вдыхание». Путем вдыхания через легкие можно вводить в организм газообразные лекарственные вещества (например, азота закись), пары летучих жидкостей (эфир для наркоза, фторотан и др).

Общая поверхность легочных альвеол около 100м 2 . Через стенки альвеол лекарственные вещества быстро проникает в кровь. Введение вещества через легких путем вдыхания получило название ингаляционного пути введения.

Кроме того, лекарственные вещества вводят ингаляционно в виде аэрозолей (взвеси в воздухе мельчайших частиц растворов лекарственных веществ). Так, например, при воспалительных заболеваниях легких в виде аэрозолей вводят антибиотики.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ И ДЕПОНИРОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ.

Распределение лекарственных веществ в организме может быть сравнительно равномерным или неравномерным. Однако в том и другом случае действие лекарственных веществ, правило, не зависит от характера их распределения. а определяется чувствительностью тканей и органов к данным веществам.

Так, многие средства для наркоза (например, эфир, фторотан) равномерно распределяются в тканях головного и спинного мозга, но действуют в первую очередь на центры головного мозга, которые проявляют к ним большую чувствительность.

Неравномерное распределение многих веществ связано с их неспособностью проникать через биологические барьеры. Гематоэнцефалический барьер (препятствует проникновению веществ из крови в ЦНС), гематоофталтмический барьер ( препятствует проникновению из крови в ткани глаза), плацентарный барьер (препятствует проникновению из организма матери в организм плода).

В процессе распределения в организме лекарственно вещества часть его может депонироваться в тканях и органах. Из такого «депо» вещество постепенно высвобождается, поступает в кровь и оказывает фармакологическое действие. Так, средство для внутривенного наркоза тиопентал-натрия на 90 % депонируется в жирной ткани. После прекращения наркоза, который длится 15-20 минут, наступает «вторичный сон» продолжительностью 2-3 часа, связанный с высвобождением тиопентал-натрия из жирной ткани и действием его на ЦНС.

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

При попадании в организм большинство лекарственных веществ подвергается тем или иным превращение (биотранснформация). Общая направленность этих превращений- образование веществ менее активных и легко выводимых из организма. Биотрансформация большинства веществ осуществляется специальными ферментами печени (микросомальные ферменты). Активность этих ферментов (и соответственно биотрансформация лекарственных веществ) может быть различной в зависимости от возраста, функционального состояния печени, действуя других лекарственных веществ.

Так, у новорожденных система микросомальных ферментов очень несовершенна, поэтому многие лекарственные препараты (например, левомицитин) в этом возрасте оказываются особенно, токсичными. Активность микросомальных ферментов снижается в пожилом возрасте, поэтому многие лекарственные препараты (сердечные гликозиды, мочегонные средства и др) больным пожилого возраста назначают в меньших дозах, чем в среднем возрасте.

ВЫДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Практически все лекарственные вещества в виде продуктов биотрансформации или в неизменном виде через определенное время выводятся из организма. Многие вещества выводятся почками в составе мочи, поэтому при заболеваниях почек выделение таких веществ задерживается.

С другой стороны, при отравлениях веществами, которые выделяются почками их выделение можно ускорить, назначая мочегонные средства.

Другие вещества выделяются печенью в составе желчи и выводятся через желудочно-кишечный тракт. Лекарственные вещества могут выводиться с секретами потовых, слюнных, бронхиальных и других желез.

Летучие лекарственные вещества выделяются из организма через легких с выдыханием воздухом.

Следует отметить возможность выделение лекарств у женщин молочными железами во время кормления. Особенно легко выделяются таким путем алкалоиды (никотин, морфин и др). При этом с молоком матери вещества могут попадать в организм ребенка. Поэтому кормящим женщинам не следует назначать лекарства, которые могут неблагоприятно воздействовать на ребенка. Например, категорически противопоказано назначать в этот период вещества, угнетающие дыхательный центр, в частности препараты группы морфина, так как дети особенно чувствительны к таким препаратам.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ И МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Лекарственные вещества, воздействуя на организм, вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем. Например, лекарственные вещества могут усилить сокращения сердца, устранить спазм бронхов, уменьшить боль, стимулировать умственную деятельность и т.д. Подобные изменения, вызванные лекарственными веществами, обозначают термином «фармакологические эффекты».

Для каждого лекарственного вещества характерны определенные фармакологические эффекты. В каждом конкретном случае с лечебными целями используют лишь определенные эффекты лекарственного средства. Такие эффекты называют основными фармакологическими эффектами. Остальные (неиспользуемые, нежелательные) фармакологические эффекты обозначают как побочные.

Один и тот же фармакологический эффект различные вещества могут вызвать разными способами. Например, чтобы снизить артериальное давление, можно уменьшить работу сердца, расширить кровеносные сосуды, уменьшить объем плазмы крови. В свою очередь эти возможности могут быть реализованны разными путями. Так, расширить кровеносные сосуды можно, воздействия непосредственно на гладкие мышцы сосудов или блокируя сосудосуживающие влияние симпатической иннервации. Последнее можно осуществить, блокируя симпатические ганглии, окончания симпатических нервов или рецептов сосудов, на которые передаются возбуждение симпатической нервной системы.

Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термино «механизм действия».

Большинство лекарственных веществ стимулирует или угнетает функции тех или иных органов, воздействуя на их специфические рецепторы. Такими рецепторами чаще всего являются молекулы белков, с которыми связаны данные функции. Примерами специфических рецепторов могут быть холинорецепторы, адренорецепторы, опиатные рецепторы и др. Особой разновидностью специфических рецепторов являются ферменты. Например, для холинэстеразные средств специфическим рецептором является ацетилхолинэстераза.

Отдельные лекарственные средства (например, осмотические диуретики; проявляют свое действие независимо от таких либо специфических рецепторов.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Некоторые лекарственные средства используют с расчетом на их местное действие, т.е. на действие в месте их приложения. Таким образом применяют, например, месноанестезирующие средства (новокаин, дикаин и др), вяжущие средства.

Однако большинство лекарств при различных путях введения всасываются в кровь и оказывают общее, или резорбтивное действие, т.е. воздействует на весь организм. При этом особенности действия каждого вещества определяются его органотропностью. т.е. тем, какие органы и проявляют к нему наибольшую чувствительность.

Как при местном, так и при резорбтивном (общем) действии лекарственные вещества могут возбуждать в тканях чувствительные нервные рецепторы (окончания чувствительных нервов). При раздражении рецепторы возбуждающие импульсы по чувствительным (афферентным) нервным волокнам поступают в ЦНС, возбуждают ее нервные клетки и по эфферентным (центробежным) нервным волокнам а проводятся к тем или иным органам, вызывая изменения их деятельности. Такого рода действие лекарственных веществ определяют как рефлекторное действие.

Рефлексы, вызываемые лекарственными веществами, могут быть самыми разнообразными:

— рефлекторно можно изменить дыхание, деятельность сердца и других внутренних органов, секрецию желез и т.д.

Кроме указанных видов действия, различают основное и побочное, прямое и косвенное действие лекарственного вещества.

ОСНОВНОЕ ДЕЙСТВИЕ лекарственного вещества – такое проявление его фармакологического действия активности, которое используется в каждом конкретном случае с лечебной или профилактической целью.

Термином «Побочное действие» обозгначают эффекты лекарственного вещества в терапевтической дозе, которые в данном случае не используются и могут быть причиной осложнения.

Одни и те же свойства лекарственных веществ в разных случаях могут быть или основными, или побочными. Например, прозерин усиливает моторику кишечника и повышает тонус скелетных мышц. Если препарат применяют при атонии кишечника, его стимулирующее влияние на кишечник является основным, если при миастении (слабость скелетных мышц) — побочным.

Прямое действие лекарственного вещества проявляется в изменениях деятельности того органа или системы, на которые данное вещество воздействует. Например, сердечные гликозиды действуют непосредственно на сердце увеличивая силу его сокращений. Однако при этом в связи с улучшением кровообращения повышается деятельность и других органов, в частности почек (увеличивается мочеотделение).

Сердечные гликозиды в данном случае оказывают на почки косвенное действие.

ЗАВИСИМОСТЬ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ОТ СВОЙСТВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Как правило, вещества сходной химической структуры обладают однотипными фармакологическими свойствами. В связи с этим лекарственные вещества часто классифицируют по их химическому строению. Например, различные производные барбитуровой кислоты (барбитураты) оказывают сходное угнетающее влияние на ЦНС и применяют в качестве снотворных а наиболее активнее из них – в качестве средств для наркоза. Однако в ряде случаев сходное действие оказывают вещества разного химического строения (например, атропин и платифилин).

ФИЗИЧЕСКИЕ И ФИЗИКО- ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.

Действие лекарственных веществ может зависит от их физических и физико-химических свойств; растворимости в воде, жирах, летучести, степени раздробленности, степени электролитической диссоциации и т.д.

Действие каждого фармакологического вещества зависит от его количества – дозы (или концентрации). При увеличении дозы действие вещества усиливается. В медицинской практике лекарственные вещества используют в определенном диапазоне доз. Минимальную дозу, при которой начинает проявляться терапевтическое действие вещества, называют минимальной терапевтической дозой. Однако в медицинской практике чаще всего используются несколько большая доза-средняя терапевтическая доза. Наибольшая допустимая доза обозначается как высшая терапевтическая доза, причем выделяется высшая разовая доза и высшая суточная доза.

При дальнейшем увеличении дозы лекарственного веществ начинает проявляться его токсическую дозу и смертельную дозу. Интервал между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой обозначается как широта терапевтического действия. Понятно, что чем больше широта терапевтического действия лекарственного вещества, тем безопаснее использовать его в клинической практике, тем большую ценность оно представляет.

ЗАВИСИМОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ОТ ОСОБЕННОСТИ ОРГАНИЗМА.

ВОЗРАСТ. Чувствительность организма к лекарственным веществам меняется в зависимости от возраста. Для разных фармакологических средств закономерности в этом отношении различны. Однако в общем дети и пожилые люди (старше 60 лет) более чувствительны к действию лекарств по сравнению с лицами среднего возраста.

ДЕТЯМ. Лекарственные вещества назначают в меньших дозах по сравнению со взрослым. Во –первых, это связано с тем, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых. Во –вторых, ко многим фармакологическим веществам дети более чувствительны, чем взрослые. Особенно чувствительны дети к препаратам группы морфина – морфину, этилморфину, кодеину, а также к стрихнину, прозерину и некоторым другим препаратам в связи с чем в первый период жизни ребенка эти препараты ему вообще не назначают, а если назначают, то в значительно уменьшенных дозах.

Для молодых людей 18 лет – ¾ дозы для взрослых

4 года 1/6, 2 года –1/8, 1 год – 1/12, до года – 1/12 дозы для взрослых..

При назначении лекарственных веществ пожилым людям (старше 60 лет) учитывается их различная чувствительность к разным группам лекарственных средств.

Действие лекарственного вещества в определенной дозе зависит от массы тела человека, котором оно введено. Естественно, чем больше масса тела, тем больше должна быть доза лекарственного вещества. В отдельных случаях для более точной дозировки лекарственных веществ их дозы рассчитываются на 1 кг массы тела больного.

85.95.189.66 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

По материалам studopedia.ru